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  卫材在第9届阿尔茨海默病临床试验会议上发布β-淀粉样蛋白裂解酶抑制剂ELENBECESTAT (E2609)的最新数据

2016年1212日,卫材株式会社(总部位于日本东京,现任社长为内藤晴夫,以下简称“卫材”)宣布,在128-10日美国圣地亚哥召开的第9届阿尔茨海默病临床试验会议CTAD 2016)上,发布了其内部研发的口服β-淀粉样蛋白裂解酶(BACE)抑制剂elenbecestat(研发代码:E2609)的两项最新临床试验(202研究和006研究)的数据。

202研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照、平行组II期临床试验,在通过正电子发射计算机断层显像(PET)检查确认β-淀粉样蛋白()沉积的阿尔茨海默病所致轻度认知障碍患者或阿尔茨海默病所致轻至中度痴呆患者中,评价elenbecestat用药的安全性及患者脑脊液中β-淀粉样蛋白Aβ(1-x)水平相对于基线的变化。患者每日接受51550mg剂量的elenbecestat。通过分析elenbecestat给药前后,Aβ(1-x)在血浆和脑脊液中的浓度,来评估Aβ(1-x)水平的变化。在第9届阿尔茨海默病临床试验会议中,报告(壁报编号:P3-28)着重强调了对202研究中药代动力学和药效学数据进行的初步分析的结果。

202研究中,elenbecestat药代动力学特征与I期研究中健康受试者的结果相似。观察到血浆elenbecestat浓度与脑脊液中β-淀粉样蛋白(Aβ(1-x))降低之间存在相关性,与整合本研究数据与I期临床研究数据的暴露-反应模型相重叠。

此外,建立剂量-反应模型,用于采用相同数据集解释elenbecestat剂量与脑脊液中β-淀粉样蛋白(Aβ(1-x))降低之间的关系。此模型也可解释202研究中脑脊液β-淀粉样蛋白(Aβ(1-x))的降低。Elenbecestat的剂量为50mg/日时,脑脊液中β-淀粉样蛋白(Aβ(1-x))的预计中位降低值是70%。根据这些结果,全球III期临床研究(使命AD)目前正在进行中,以确认50mg/日剂量的elenbecestat的有效性和安全性。

006研究是一项桥接试验(I期临床研究),旨在研究elenbecestat在日本健康受试者和白种人健康受试者中药代动力学、药效学及安全性特征的相似性(壁报编号:P3-27)。此研究是一项随机、双盲、安慰剂对照研究。日本健康成年受试者单次口服550200mg/日剂量的elenbecestat,白种人受试者单次口服50mg/日剂量的elenbecestat

本研究结果显示,日本受试者的血浆β-淀粉样蛋白(Aβ(1-x))水平出现剂量依赖性降低。日本受试者和白种人受试者的药代动力学和药效学特征相似。在安全性方面,未发现特别的人种差异。

由卫材内部研发的elenbecestat是一种试验用口服β-淀粉样蛋白裂解酶抑制剂,目前在III期临床研究中用于治疗阿尔茨海默病。通过抑制β-淀粉样蛋白裂解酶(催化肽产生的一种主要酶),elenbecestat可减少这些肽类的形成,这些肽类可以聚合成有毒的低聚物和原纤维并最终在大脑内形成淀粉样蛋白斑。减少此类蛋白斑的形成可能减缓疾病进展。Elenbecestat由卫材和百健(总部位于美国马萨诸塞州,首席执行官为George A. Scangos)共同研发。另外,美国食品药品监督管理局已授予elenbecestat快速审批资格。

卫材将痴呆视为重点治疗领域,并承诺研发此领域的新药(如elenbecestat)。卫材正竭尽全力尽早为世界各地患者带来有前景的疗法。